Đáp án:

Thuốc khuếch tán qua màng tế bào từ một vùng có nồng độ cao (ví dụ: dịch tiêu hóa) đến một trong những nơi nồng độ thấp (ví dụ như máu). Tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với gradient nồng độ nhưng cũng phụ thuộc vào sự tan trong lipid của phân tử, kích cỡ, mức độ ion hóa và diện tích bề mặt hấp thụ. Bởi vì màng tế bào là lipid, các thuốc tan trong lipid khuếch nhanh nhất. Các phân tử nhỏ có xu hướng xuyên qua màng nhanh hơn các phân tử lớn hơn.

Hầu hết các loại thuốc là axit hữu cơ yếu hoặc các bazơ, ở dạng không ion hóa và ion hoá trong môi trường nước. Dạng không ion hoá thường tan trong lipid (lipophilic) và khuếch tán dễ dàng qua các màng tế bào. Dạng ion hóa có độ hòa tan trong lipid thấp (nhưng độ hòa tan trong nước cao - nghĩa là thân nước) và điện trở cao và do đó không thể xuyên qua màng tế bào.

Tỷ lệ của dạng không ion hóa (là khả năng của thuốc xuyên qua màng) được xác định bởi pH môi trường và pK_a của thuốc (hằng số phân ly axit). pK_a là độ pH ở đó nồng độ các dạng ion hóa và không bị ion hóa là bằng nhau. Khi pH thấp hơn pK_a, các axit yếu ở dạng không ion hóa nhiều hơn, nhưng ngược lại, các bazơ yếu ở dạng ion hóa nhiều hơn. Do đó, trong huyết tương (pH 7,4), tỷ lệ dạng không ion hóa với dạng ion hóa của một axit yếu (ví dụ có pK_a là 4,4) là 1: 1000; trong dịch dạ dày (pH 1,4), tỷ lệ này được đảo ngược (1000: 1). Vì vậy, khi uống một axit yếu, hầu hết các thuốc vào trong dạ dày ở dạng không ion hóa, được khuếch tán thông qua niêm mạc dạ dày. Đối với một bazơ yếu có pK_a là 4,4, tác động là ngược lại; hầu hết các thuốc vào trong dạ dày ở dạng ion hóa.

Về mặt lý thuyết, thuốc có tính axit yếu (ví dụ aspirin) dễ hấp thu hơn qua môi trường acid (dạ dày) so với các loại thuốc cơ bản yếu (ví dụ quinidin). Tuy nhiên, dù thuốc có tính axit hay bazơ, hầu hết sự hấp thụ xảy ra ở ruột non vì diện tích bề mặt lớn hơn và màng dễ thấm hơn (xem Đường uống).

Khuếch tán thụ động dễ dàng

Một số phân tử có độ hòa tan trong lipid thấp (ví dụ glucose) xuyên qua vào màng nhanh hơn dự kiến. Lý thuyểt của sự khuếch tán thụ động dễ dàng: Một phân tử mang trong màng kết hợp với phân tử cơ chất bên ngoài màng tế bào tạo phức hợp cơ chất-chất mang khuếch tán nhanh qua màng, giải phóng cơ chất tại bề mặt bên trong. Trong những trường hợp như vậy, màng tế bào chỉ vận chuyển các cơ chất có cấu hình phân tử tương đối chuyên biệt, và hạn định số các chất mang trong quá trình vận chuyển. Quá trình này không cần năng lượng và không thể vận chuyển ngược với gradient nồng độ.

Giải thích các bước giải: